沙库必曲关键中间体的合成工艺改进

摘要：

本研究建立了一条沙库必曲关键中间体(R)-叔丁基(1-([1,1'-联苯]-4-基)-3-羟基丙烷-2-基)氨基甲酸酯(1)的新合成路线.以D-苯丙氨酸作为原料,经过碘代、还原、Boc保护、Suzuki反应制得1.该路线的手性中心是由廉价易得的起始原料引入,避免了现有技术后期拆分的物料损失,有效降低了成本,提高了产品质量;反应步骤明显缩短,反应条件温和,避免使用剧毒品以及危险系数高的试剂,绿色环保,适合工业化生产.总收率51.98％,产品纯度99.86％,手性纯度99.98％.

关键词：沙库必曲、产业化、合成

所属期刊栏目：43

分类号：O623.42(有机化学)

在线出版日期：2022-06-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：73-76