抗血栓药物阿加曲班的合成

摘要：

目的:优化阿加曲班的合成工艺.方法:以市场易购得的苯胺为物料,经酰化,成环,还原,氯磺酰化进行制备,合成抗血栓药物阿加曲班的重要片段3-甲基喹啉-8-磺酰氯(片段1).采用汇聚式的连接方式,选择以NG-硝基-L-精氨酸(片段2)为原料,经与片段1缩合,再与(2R,4R)-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯(片段3)缩合、水解、还原四步反应,制备阿加曲班.结果:片段1的收率由44％提高至70％;片段1和片段2对接后,再与片段3对接的收率由82.2％提高至94.6％.结论:改进的工艺便于操作,可降低生产成本.

关键词：抗血栓药、阿加曲班、合成

所属期刊栏目：42

分类号：O623.73(有机化学)

在线出版日期：2021-07-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：69-72