雷迪帕韦及其关键中间体的合成研究

摘要：

乙醛酸甲酯与R(+)-α-甲基苄胺缩合、与环戊二烯通过aza-Diels–Alder反应，产物经氢化、上Boc保护、水解、缩合得到苯并咪唑衍生物，继续与联硼酸频哪醇酯反应得到雷迪帕韦关键中间体：(1R,3S,4S)-3-[6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-羧酸叔丁酯，总收率40.6%（以乙醛酸甲酯计），关键中间体经过三步反应得到雷迪帕韦丙酮合物，纯度99.7%，ee值达100%。

关键词：雷迪帕韦、丙型肝炎治疗药物、关键中间体、合成

所属期刊栏目：37

分类号：TQ463.55;R978.7

在线出版日期：2016-06-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：65-70