抗肿瘤候选药物SPH0396对CYP1A2和CYP3A4的诱导研究

摘要：

目的：建立稳定高效的原代大鼠肝细胞和冻存人肝细胞诱导实验模型，研究SPH0396对CYP1A2和CYP 3A4的诱导。方法：利用探针底物代谢物生成量对CYP3A4和CYP1A2的酶活性进行评价。结果：SPH0396在0.1 mmol/L和1mmol/L对CYP酶（1A2和3A4）无诱导作用，3mmol/L时对CYP 3A4无诱导，而对CYP1A2的诱导倍数均大于2，初步认为其诱导CYP1A2,且诱导作用在原代大鼠与冻存人肝细胞中无种属差异。结论：SPH0396能诱导CYP1A2，需关注SPH0396因诱导CYP1A2而导致临床上发生药物-药物相互作用的可能性。

关键词：酪氨酸激酶抑制剂肝细胞、诱导

分类号：R969.2;R979.19(药理学)

在线出版日期：2015-11-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：71-75