5-羟基雷公藤内酯醇不是P-糖蛋白底物或抑制剂*

摘要：

　　目的：评价5-羟基雷公藤内酯醇（T8）是否是依赖P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）介导的底物或抑制剂，从而评价T8在临床上和其他药物（P-糖蛋白的底物或抑制剂）合用时发生药物-药物相互作用的可能性，为临床药物相互作用研究提供参考。方法：采用MDCK-MDR1细胞模型，测定T8(1μmol/L)的校正外排比（corrected efflux ratio， CER）和以罗丹明123（Rhodamine123，Rho123）和紫杉醇为底物时1μmol/L和5μmol/L的T8对P-gp的抑制率。结果：T8的校正外排比为1.07，T8对P-gp的抑制率均接近0。结论：T8不是P-gp的潜在底物和抑制剂，因此T8和P-gp的底物和抑制剂发生药物-药物相互作用的可能性很低。

关键词：5-羟基雷公藤内酯醇、MDCK-MDR1、P-糖蛋白

分类号：R961;R969.2(药理学)

资助基金：国家新药创制重大专项2009ZX09102

在线出版日期：2013-08-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：56-61