单酰基甘油脂肪酶的新型黄酮类化合物抑制剂的初步筛选及研究

刘坚华杨若林沈征武马佳慧

上海交通大学;

摘要：

目的·寻找新型(结构新、靶点新)单酰基甘油脂肪酶(monoacylglycerol lipase,MAGL)抑制剂.方法·运用计算机辅助虚拟筛选手段,通过合理的结构分析,再结合生物学评估的方法进行筛选.结果·发现一系列天然黄酮类MAGL抑制剂.其中化合物9(槲皮素)对MAGL的抑制活性最好,IC50值达到了36 μmol/L.结论·成功发现了一系列天然的黄酮类MAGL抑制剂,有望为发现新型的MAGL抑制剂提供新的结构类型.

关键词：单酰基甘油脂肪酶、黄酮类化合物、抑制剂

所属期刊栏目：38

分类号：R284(中药学)

资助基金：国家自然科学基金81402775;高等学校博士学科点专项科研基金20130073120113National Natural Science Foundation of China,81402775,Special Research Fund for Doctoral Programs in Colleges and Universities,20130073120113

在线出版日期：2018-03-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：30-35