Genistein靶向多肽偶联物的制备及体外抑瘤活性研究

摘要：

目的:制备Genistein靶向多肽偶联物(GEN-P),增强Genistein的抑瘤活性.方法:采用固相法设计、合成能够与组织因子(TF)特异性结合的配体分子-FHS001,凝血酶原时间(PT)法测定其凝血活性,荧光显微镜直接检测其与高表达TF的人乳腺癌细胞株MCF-7的结合.通过异型双功能交联剂Sulfo-SANPAH将FHS001与Genistein交联,制备偶联物GEN-P;MTT法检测其对MCF-7的杀伤作用.结果:合成的FHS001多肽能够与高表达TF的MCF-7细胞特异性结合且无明显的凝血活性.GEN-P偶联物在0.2～200.0 μmol/L的浓度范围内对MCF-7细胞均有不同程度的增殖抑制作用,作用6 h后抑制率为16.3%～83.1%,且呈一定的剂量依赖性.GEN-P和Genistein对MCF-7细胞的IC50分别为2.0和120 μmol/L,GEN-P效果明显优于游离药物Genistein.结论:与FHS001偶联后Genistein的抑瘤活性明显增强,有希望进一步应用于癌症的治疗.

关键词：染料木黄酮/药理学、乳腺肿瘤/病理学、肿瘤细胞、培养的/药物作用

所属期刊栏目：13

分类号：R737.9;R730.53(肿瘤学)

资助基金：重庆市院士专项基金2004BC5006

在线出版日期：2007-03-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1614-1616,1626