藏药佐太对药物代谢酶CYP2C11和CYP2D1的活性及蛋白和mRNA表达的影响

摘要：

目的 探讨佐太对药物代谢酶CYP2C11和CYP2D1活性,以及蛋白和mRNA表达的影响.方法 140只SD大鼠,雌雄各半,随机分为CYP2C11(给予探针药物苯妥英)和CYP2D1(给予探针药物右美沙芬)两大组,每大组设7个小组,为对照组、小剂量单次给药组、小剂量多次给药组、中剂量单次给药组、中剂量多次给药组、大剂量单次给药组、大剂量多次给药组,每小组10只.采用探针药物法测定大鼠给予佐太后药物代谢酶活性的变化;ELISA法测定大鼠给予佐太后药物代谢酶蛋白表达的变化;实时定量PCR法测定大鼠给予佐太后药物代谢酶mRNA表达的变化.结果 与对照组比较,单次给予佐太12.0 mg·kg-1后,CYP2C11的活性显著升高105.3％;单次给予佐太3.8 mg·kg-1后,CYP2D1的活性显著升高193.5％;CYP2D1的蛋白表达显著升高84.3％;CYP2D1的mRNA表达显著升高76.4％,其他组无显著性变化.多次给予佐太1.2、3.8、12.0 mg·kg-1后,CYP2C 11的活性分别显著升高436.8％、131.6％、226.3％;CYP2C11的蛋白表达分别显著升高88.1％、38.7％、54.2％;CYP2C 11的mRNA表达分别显著升高126.8％、135.2％、100.0％;CYP2D1的活性分别显著升高145.2％、71.0％、58.1％;CYP2D1的蛋白表达分别显著升高84.5％、73.7％、33.4％;CYP2D1的mRNA表达分别显著升高118.2％、67.3％、36.4％,其他组无显著性变化.结论 藏药佐太对CYP2C 11和CYP2D1的活性,蛋白质及mRNA表达均具有显著升高效果,显示佐太在作为合剂时可诱导肝药酶代谢加快.

关键词：藏药、佐太、CY2C11、CYP2D1

所属期刊栏目：38

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：国家自然科学基金81460568,81760673

在线出版日期：2017-11-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：176-182,205