Ugi反应合成4-甲基-1,2,3-噻二唑化合物及其抗烟草花叶病毒活性

摘要：

为了寻找更多高活性化合物和进行先导结构的衍生,利用Ugi反应设计合成了18个4-甲基-1,2,3-噻二唑新化合物(Ⅰ-1～Ⅰ-18),其结构均经核磁共振氢谱、红外光谱和高分辨质谱的表征和确认.杀菌、抗病毒以及诱导活性的筛选结果表明:目标化合物Ⅰ-3和Ⅰ-11抗烟草花叶病毒(TMV)的半叶法活性高于对照药剂病毒唑,Ⅰ-6的保护活性和钝化活性高于病毒唑,Ⅰ-12的治疗活性高于病毒唑,Ⅰ-16的诱导活性高于对照药剂噻酰菌胺;氟原子的引入有利于保持和提高新化合物的抗病毒活性,4-甲基-1,2,3-噻二唑和氟原子是新化合物抗病毒的重要活性亚结构单元.Ugi反应是新农药创制中先导优化的绿色手段.

关键词：Ugi反应、1、2、3-噻二唑、生物活性、抗病毒活性、植物激活剂

所属期刊栏目：12

分类号：O626.27;S432.41(有机化学)

资助基金：Foundation of the Key Laboratory of Pesticide Chemistry and Application,Ministry of AgricultureMOAMOAPCA200903;National Natural Science Foundation of China.20872071,20911120069;Key Project of the Tianjin Natural Science Foundation10JCZDJC17500;The National Key Project for Basic Research2010CB126105;National Key Technology Research and Development Program2011BAE06B05;Common Specialized Research Fund of China Agriculturenyhyzx3-21,201103016 and 201003029:The Russian Foundation for Basic ResearchRFBR 08-03-00376 a and RFBR/NNSF 08-03-92208 a;the Foundation of Achievements Transformation and Spreading of Tianjin Agricultural Science and Technology201002250

在线出版日期：2011-03-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：408-416