载5-氨基水杨酸的核壳纳米纤维制备、表征及应用的初步研究

摘要：

目的:构建基于载5-氨基水杨酸(5-ASA)核壳纳米纤维的递药系统,以期达到药物在结肠定位释放的目的.方法:以丙烯酸树脂Eudragit S100为壳层材料、乙基纤维素为核层材料,采用同轴电纺技术制备载5-ASA的核壳纳米纤维,考察制备核壳纳米纤维的主要影响因素;以包封率表征药物的包载情况;扫描电子显微镜(SEM)和透射电子显微镜(TEM)表征纤维的表面形态、直径、核壳结构的形成;以惠迪为参比制剂,在模拟体内胃、小肠、结肠pH环境的释放介质中,评价其释药行为的结肠定位特征.结果:成功制备了载5-ASA核壳纳米纤维,实验条件下初步获得了可用于载药的核壳纳米纤维;纤维呈表面光滑的圆柱形,形成较完全的核壳结构,平均直径为360 nm;5-ASA包载于纤维的核内,包封率为21-0%(n=6);5-ASA在模拟胃液pH环境中2 h几乎不释放,模拟小肠液pH环境中4 h的累积释放小于20%,而在模拟结肠液pH环境中4 h内可达到100%完全释放,体外结肠定位释药行为优于惠迪.结论:载5-ASA的核壳纳米纤维作为5-ASA的口服结肠定位给药系统(OCDDS)具有可行性.

关键词：核壳纳米纤维、口服结肠定位给药系统、5-氨基水杨酸、同轴电纺

所属期刊栏目：30

分类号：R975-6(药品)

资助基金：国家自然科学基金资助项目30972504;苏州市科技局科技发展项目YJS0948

在线出版日期：2011-12-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：815-821