新型4-吡啶基-2-氨基嘧啶类化合物的合成及其生物活性

摘要：

以诺蒎酮为原料，合成了新型的4?吡啶基?2?氨基嘧啶类化合物，并探索了该类化合物的抑菌和抗虫活性。诺蒎酮分别与吡啶?3?甲醛和吡啶?4?甲醛在乙醇钠催化作用下缩合制得3?（3′?吡啶）亚甲基诺蒎酮（2a）和3?（4′?吡啶）亚甲基诺蒎酮（2b），2a和2b在叔丁醇钾催化作用下与盐酸胍经环化反应，得到新型吡啶基嘧啶类化合物5，6，7，8?四氢?4?（3′?吡啶基）?7，7?二甲基?6，8?桥亚甲基喹唑啉?2?胺（3a）和5，6，7，8?四氢?4?（4′?吡啶基）?7，7?二甲基?6，8?桥亚甲基喹唑啉?2?胺（3b）。采用1 H NMR、13 C NMR、IR、MS和HRMS对化合物3a和3b的结构进行了表征，探讨了化合物3a和3b的抑菌活性和对萝卜蚜虫（ Lipaphis erysimi）和紫薇长斑蚜虫（ Tinocallis kalawaluokalani）的杀虫活性。结果表明，合成的化合物对细菌和真菌具有较好的抑制效果，其中3b对枯草芽孢杆菌（ Bacillus subtilis）有较强的抑制作用，最低抑菌浓度为7?80μg／mL。化合物对蚜虫均表现出较好的杀虫活性，在50 mg／L的浓度下对蚜虫的致死率可达60％以上。通过分析化合物的抗虫活性，为开拓松节油的深加工应用提供理论依据。

关键词：诺蒎酮、嘧啶衍生物、抑菌活性、杀虫活性

所属期刊栏目：2

分类号：TQ453.2

资助基金：江苏省高校自然科学研究重大项目14KJ220001；国家自然科学基金项目31470529；广西林产化学与工程重点实验室开放基金项目 JSBEM2014010。

在线出版日期：2017-03-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：51-56