川芎嗪对肝药物代谢酶CYP3A4的影响及机制研究

摘要：

目的 探讨川芎嗪对HepG2细胞中肝药物代谢酶CYP3A4的影响及其作用机制.方法 采用不同浓度的川芎嗪作用于HepG2细胞48 h,MTT法检测细胞活力,并选取对细胞存活率影响较小的浓度进行实验.设置空白组、酮唑康组、不同浓度川芎嗪组以及酮唑康和不同浓度川芎嗪共同给药组,CYP3 A4和PXR转染各组细胞,采用荧光素酶报告基因技术检测各给药组对CYP3A4和PXR酶活性的影响.并提取各组细胞蛋白,采用Western blot法检测HepG2细胞的CYP3 A4和PXR蛋白表达水平.结果 川芎嗪可以使CYP3A4酶活性增加,并呈剂量依赖性,还可使CYP3A4蛋白表达水平上调;川芎嗪可剂量依赖性地增加PXR转录活性,并使PXR蛋白水平升高.结论 川芎嗪能通过激活PXR受体而对药物代谢酶CYP3A4起诱导作用.

关键词：川芎嗪、HepG2细胞、CYP3A4、孕烷X受体

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在线出版日期：2018-03-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1240-1243