KIT/PDGFRα激酶开关调控抑制剂——ripretinib

摘要：

胃肠道间质瘤(gastrointestinal stromal tumor,GIST)是一类位于消化道的间叶细胞肿瘤.对于不可切除、转移或复发的GIST患者,伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼分别是其标准的一、二和三线治疗药物.由于GIST患者在治疗过程中易出现耐药现象,尤其是对于三线治疗失败后的患者,目前尚无有效的治疗药物.Ripretinib是由Deciphera制药公司研发的一种KIT/PDGFRα激酶开关调控抑制剂,其在一项Ⅲ期临床研究(注册号:NCT03353753;代号:INVICTUS)中无进展生存期(progression-free survival,PFS)为6.3个月,总生存期(overall survival,OS)为15.1个月.该公司已向美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration,FDA)提交该药的新药上市申请(new drug application,NDA),其有望成为晚期GIST患者多线治疗后新的治疗选择.本文就ripretinib的基本信息、作用机制、临床前研究和临床试验情况作一概述.

关键词：ripretinib、胃肠道间质瘤、KIT/PDGFRα激酶抑制剂、耐药性

所属期刊栏目：18

分类号：R979.19(药品)

在线出版日期：2020-05-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

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