动脉持续灌注化疗中雷替曲塞的药代动力学特征

摘要：

目的:通过检测雷替曲塞经猪肝动脉持续灌注化疗期间给药动脉下游及外周血内血药浓度,分析雷替曲塞在猪体内的局部及全身的药代动力学特征.方法:24头猪随机分为1 mg组和4 mg组,采用30、60及120 min持续给药方案,经肝总动脉近端给药,于肝动脉下游、外周静脉分别采集血液标本,采用固相萃取法提取血浆样品中的雷替曲塞,高效液相色谱仪测定血药浓度.结果:各剂量组及时间组中,给药动脉下游内的血药浓度都迅速达到最高值,并且维持在相对稳定状态,1 mg剂量下30、60及120 min靶动脉内Cmax分别为(405.4 ± 83.8)、(212.0 ± 25.4)和(128.3 ± 32.2) μg?L-1;4 mg剂量下30、60及120 min靶动脉内Cmax分别为:(1601.9 ± 259.6)、(902.1 ± 104.2)和(587.3 ± 160.4) μg?L-1.外周静脉内,1 mg剂量组30 min组Cmax为(104.8 ± 18.3)μg?L-1;4 mg剂量组30、60 min组Cmax分别为(271.1 ± 52.7)和(157.7 ± 34.6)μg?L-1.结论:雷替曲塞动脉持续灌注化疗可以在足够的时间内保持局部组织内较高的药物浓度和较低的外周血药浓度,延长给药时间可以保证局部血药浓度并降低外周血药浓度,减少毒性.

关键词：雷替曲塞、肝动脉、灌注化疗、药代动力学

所属期刊栏目：15

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：首都卫生发展科研专项基金自主创新项目2014-2-2154

在线出版日期：2018-03-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：23-26