10.3969/j.issn.1004-5805.2006.10.014
罗比卡因对豚鼠心室肌细胞L型钙通道的影响
目的 观察罗比卡因对豚鼠心室肌细胞L型钙通道的影响,探讨其心肌负性肌力作用的机制.方法 以急性酶解法获得豚鼠单个心室肌细胞,用全细胞膜片钳技术记录L型钙电流(ICa-L).结果 罗比卡因浓度依赖性阻滞豚鼠心室肌细胞ICa-L,其半最大抑制浓度(IC50)为(212±38)μmol/L,Hill常数为1.15±0.18.罗比卡因100 μmol/L使钙电流峰值从(-4.6±1.7)pA/pF减小至(-2.9±0.9)pA/pF(P<0.01),抑制率为(37±3)%;使电流密度-电压曲线上移,但不改变激活电压、最大激活电压和曲线的形状;激活曲线也没有明显改变;使稳态失活曲线向左移,半失活电压由给药前(-11.0±1.0)mV降为给药后(-15.0±0.6)mV(P<0.05);使ICa-L稳态失活后再恢复的时间常数(τ)明显延长,由给药前(260±17)ms增加至给药后(346±32)ms(P<0.05).结论 罗比卡因作用于L型钙通道的失活态,从而抑制了心室肌细胞ICa-L,是其产生负性肌力作用的原因之一.
心肌细胞、L型钙通道、罗比卡因
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R9(药学)
2006-11-29(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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