紫杉醇缓释剂型对人胚肺成纤维细胞增殖的抑制作用

摘要：

目的：建立紫杉醇、聚乳酸-羟基乙酸共聚物( PLGA)缓释系统,观察其抑制人胚肺成纤维细胞的效果,探讨用于治疗瘢痕性气道狭窄的可行性。方法采用改良溶剂蒸发法制备紫杉醇PLGA缓释微球,高效液相色谱法( HPLC法)测定其载药量、包封率,并行体外释放试验对其缓释性进行评估；采用噻唑蓝法测定空白微球及不同剂量的紫杉醇缓释微球对人胚肺成纤维细胞增殖的抑制率,对其有效性进行评价。结果紫杉醇PLGA微球形态圆整,平均粒径40μm,载药量和包封率分别为1.67%和66.8%。体外释药表明微球具有缓释性,可持续释放20天以上；20 mg微球每天释放的紫杉醇浓度在10-5 mol/L左右,均在有效浓度范围内。 MTT测定,不同剂量微球均可抑制HPF增殖,并且呈剂量依赖性,60 mg微球缓释液作用24 h,对HPF的抑制率可达50%以上。结论成功制备了紫杉醇缓释剂型,能够实现药物缓慢释放并可有效抑制HPF的增殖。证实局部应用该剂型在治疗瘢痕性气道狭窄方面具有潜在价值。

关键词：紫杉醇、PLGA、缓释、瘢痕性气道狭窄、成纤维细胞

分类号：R97;R44

在线出版日期：2014-09-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1750-1754