选择性雄性受体调剂Ostarine的合成

摘要：

以D-脯氨酸、2-甲基丙烯酰氯为原料,通过酰化得到（2R）-1-（2-甲基丙烯酰氯）四氢吡咯-2-羧酸（2）,2与NBS环合得到（3R）-溴甲基-3-甲基四氢吡咯并[2,1-C][1,4]-噁嗪-1,4-二酮（3）,3经盐酸水解得（R）-3-溴-2-羟基-2-甲基丙酸（4）,4与氯化亚砜、3-三氟甲基-4-硝基苯胺酰化得到（S）-3-溴-2-羟基-2-甲基-N[-4-硝基（-三氟甲基苯基）]丙酰胺（5）,5再与对乙酰氨基酚缩合得到Ostarine（1）。合成选择性雄性受体调剂Ostarine,反应总收率为28.4%。中间体和目标化合物的结构经1H-NMR确证。该工艺路线简单,反应试剂和原料价廉易得,操作方便,适合于工业化生产。

关键词：Ostarine、选择性雄性受体调剂、合成

分类号：O62(有机化学)

在线出版日期：2012-05-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共2页

页码：75-76