苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性研究

摘要：

以MS-275为先导化合物,设计并合成8个苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其结构经MS与1H-NMR确证.以MS-275为阳性对照药物,测试8个目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549的体外抗肿瘤细胞增殖活性,结果显示,合成的8个目标化合物中有6个化合物表现出较好的抑制肿瘤的活性,尤其是化合物5a与7b对肿瘤细胞的体外抑制活性与MS-275相比有较为显著地提高,可为进一步研究提供参考.

关键词：苯甲酰胺类、组蛋白去乙酰化酶抑制剂、合成、抗肿瘤

所属期刊栏目：15

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金30772628

在线出版日期：2015-06-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：133-136,148