恩替卡韦4'-氨基酸酯化衍生物的合成及生物活性评价

摘要：

恩替卡韦是一种常用的治疗乙型肝炎病毒的拟核苷类药物,可以显著的抑制病毒HBV-DNA在人体内的复制水平,降低HBV-DNA在人体血浆中的含量;但临床实验表明恩替卡韦在人体中的口服生物利用度偏低,稳定性不好.选择性的合成了8种恩替卡韦4'-氨基酸酯化衍生物,以期提高其在体内的吸收效率;并保留其抗HBV活性.所有的化合物之前均未见报道,其结构经ESI-MS和1HNMR确证,同时其对于Caco-2细胞的膜渗透活性及其在HepG 2.2.15细胞中的抗HBV活性都在体外进行了进一步的评价.结果表明与恩替卡韦相比,所有的4'-氨基酸酯化衍生物的膜渗透活性都有一定程度的提高,同时化合物5c还表现出了与恩替卡韦相接近的抗HBV活性.

关键词：恩替卡韦、氨基酸酯化衍生物、生物活性评价

所属期刊栏目：14

分类号：O626.3(有机化学)

资助基金：沈阳医学院科技基金项目20122035

在线出版日期：2014-10-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：160-164