9-(2-羟基乙基)-6-氨基-2-烷硫基嘌呤衍生物的合成

摘要：

以2-氨基-6-氯嘌呤为原料,与2-溴乙基乙酸酯反应得到9-乙酰氧基乙基-2-氨基-6-氯嘌呤(Ⅰ),收率65.6％;Ⅰ经重氮-烷硫化得到9-乙酰氧基乙基-2-烷硫基-6-氯嘌呤(Ⅱ),收率58.3％～ 72.1％;Ⅱ与叠氮化钠反应得到9-乙酰氧基乙基-2-烷硫基-6-叠氮嘌呤(Ⅲ),收率86.4％～ 92.0％.经核磁检测Ⅲ在溶液中存在叠氮结构(A)和四氮唑结构(T)的互变异构现象,CDCl3中叠氮结构比例在61.5％ ～67.2％.采用PPh3-HCl-DMSO为反应体系,“一锅法”将叠氮基还原为氨基同时将酯基彻底水解,高收率(～90％)得到9-(2-羟基乙基)-6-氨基-2-烷硫基嘌呤衍生物(Ⅳ).这些化合物的结构经IR、1HNMR、13 CNMR及HRMS得到确证.

关键词：嘌呤、表征、精细化工中间体

所属期刊栏目：31

分类号：R973.2(药品)

在线出版日期：2014-11-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1150-1156