抗痛风药非布索坦的合成

摘要：

以4-羟基苯甲腈为原料,经烷基化、溴代、硫代甲酰化、环合、氰基化反应、水解制得抗痛风药非布索坦(Ⅰ).改进后的工艺采用氯化锂促进的硫代甲酰化反应,条件温和、反应时间较短,并且避免强酸的使用.氰基化反应采用痕量的醋酸钯为催化剂,无需无水无氧操作,且利用无毒的亚铁氰化钾作为氰基来源,避免了剧毒氰化物的使用.路线总收率达到64.3％.目标化合物及中间体的结构经熔点、1HNMR、13CNMR和ESI-MS确认.

关键词：抗通风药、非布索坦、硫代甲酰化、钯催化氰基化、医药与日化原料

所属期刊栏目：31

分类号：R971.1(药品)

在线出版日期：2014-08-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：745-748