1-取代苯氧基-3-(4-芳基-1-哌嗪)-2-丙醇类α1-受体拮抗剂的合成及生物活性

摘要：

为寻找高选择性的α1-受体拮抗剂,该文分别以3-羟基二苯甲酮和4-甲氧基苯酚为原料,在碱性条件下与3-氯-1,2-环氧丙烷(Ⅱ)发生取代反应,得到3-取代苯氧基-1,2-环氧丙烷(Ⅲ),再经芳基哌嗪开环合成了7个3-苯甲酰基苯氧基取代和对甲氧基苯氧基取代的哌嗪-2-丙醇类化合物(Ⅴa～Ⅴg),其结构经1HNMR、MS、IR和元素分析确证.采用大鼠离体肛尾肌张力实验对目标化合物的α1-受体拮抗活性进行了测试,结果显示,这些化合物均具有较好的α1-受体拮抗活性(pA2＞6),其中化合物(Ⅴg)活性最强(pA2 =8.13 ±0.25).

关键词：苯氧基取代哌嗪-2-丙醇、α1受体拮抗剂、前列腺增生、医药与日化原料

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分类号：R971.94(药品)

资助基金：广州市珠江科技新星专项2011J2200011;广州市教育局科研项目10A257;广东省医学科研项目B2010140;the Foundation of Zhujiang Science and Technology New Star of Guangzhou Municipal Science & Technology Agency 2011J2200011;Scientific Research Foundation of Guangzhou Bureau of Education10A257;Medical Research Foundation of Guangdong Province B2010140

在线出版日期：2014-05-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：471-474,544