2-[4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-a]吡啶的合成及其体外受体结合分析

摘要：

以吡唑并[1,5-a]吡啶-2-甲醛和N-甲酰基哌嗪为原料,经过还原胺化反应、水解反应、N-烷基化反应,合成了2-[4-(4-氟苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-a]吡啶,总收率29.5％,用1HNMR、19 FNMR、ESI-MS对中间体及目标化合物进行了结构表征,并通过体外受体结合实验,测定目标化合物对多巴胺D4受体的亲和常数为1.2nmol/L,对D2、D3受体的亲和常数分别为3 900、1 890 nmol/L,显示对多巴胺D4受体具有较高的亲和性与选择性,是一种潜在的多巴胺D4受体配基.

关键词：吡唑并[1,5-a]吡啶、多巴胺D4受体、配基、体外结合分析、医药与日化原料

所属期刊栏目：30

分类号：R963(药理学)

资助基金：湖南省科技计划项目2012FJ4343;Science and Technology Planning Project of Hunan Province2012FJ4343

在线出版日期：2013-10-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：932-935