马蹄金素酯类衍生物的合成及表征

摘要：

以L-酪氨酸为起始原料,在碱性条件下与苯甲酰氯缩合得到N-苯甲酰基-O-苯甲酰基-L-酪氨酸(Ⅰ),收率87％;然后,在氯甲酸异丁酯-N-甲基吗啉(IBCF-NMM)的作用下与L-苯丙氨醇缩合形成具有双酰胺结构的N-(N-苯甲酰基-O-苯甲酰基-L-酪氨酰基)-L-苯丙氨醇(Ⅱ),收率80.7％;经碱水解得N-(N-苯甲酰基-L-酪氨酰基)-L-苯丙氨醇(Ⅲ),收率84.5％;在N,N-二甲基甲酰胺和无水K2CO3的作用下与二甲氨基氯乙烷盐酸盐反应4h后得N-(N-苯甲酰基-O-二甲氨基乙基-L-酪氨酰基)-L-苯丙氨醇(Ⅳ),收率79％;最后,化合物Ⅳ在以1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)和4-二甲氨基吡啶(DMAP)为缩合剂的条件下与有机酸反应,合成了以苯丙二肽类化合物马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]为先导化合物的衍生物共1 1个,其结构经NMR、ESI-MS进行了确认.

关键词：马蹄金素、衍生物、双酰胺、酯化反应、医药原料

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分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目2011ZX09102-009-2;贵州省中药现代化资助项目[2010]5018,[2012]5054;贵阳中医学院研究生教育创新计划项目ZYYCX12018;China National Key High-Tech Innovation Project for the R&D of Novel Drugs2011ZX09102-009-2;the Funded Project of Modernization of Traditional Chinese Medicine of Guizhou Province[2010]5018,[2012]5054;Graduate Education Innovation Project of Guiyang College of Traditional Chinese MedicineZYYCX12018

在线出版日期：2013-10-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：925-931,943