利奈唑胺的合成

摘要：

以吗啡啉和3,4-二氟硝基苯为原料,经取代、还原、重氮化和桑德迈尔反应合成中间体3-氟-4-吗啉基溴苯(Ⅳ);以(R)-环氧氯丙烷、氰酸钾为原料经加成、取代反应合成中间体(R)-5-邻苯二甲酰亚胺甲基-2-(噁)唑烷酮(Ⅵ).将Ⅳ和Ⅵ通过缩合、水解合成产物利奈唑胺.产物结构通过1 HNMR及LC-MS进行了表征.探讨了中间体Ⅱ、Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅰ合成工艺的影响因素,优化后反应总收率为24.6％.

关键词：(噁)唑烷酮、利奈唑胺、工艺优化、医药与日化原料

所属期刊栏目：30

分类号：O621.3(有机化学)

在线出版日期：2013-10-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：920-924