天然产物Combretastatin B-1的合成

摘要：

该文基于Perkin反应合成了具有血管阻断及抗肿瘤活性的天然产物Combretastatin B-1(CB1).以异香兰素为起始原料,用二溴海因对其进行选择性溴代得到2-溴-3-羟基-4-甲氧基苯甲醛(Ⅱ),该化合物与3,4,5-三甲氧基苯乙酸(Ⅲ)发生Perkin反应得到(Z/E)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-(2’-溴-3’-乙酰氧基-4’-甲氧基)丙烯酸(Z-4、E-4),再经羟化反应及脱羧-异构化反应制备得到E-Combretastatin A-1 (E-CA1),最后经催化氢化反应得到CB1,总收率为53.4％.

关键词：Combretastatin B-1、抗肿瘤、天然产物、医药与日化原料

所属期刊栏目：30

分类号：R979.1(药品)

资助基金：国家自然科学基金21272280;广东省中国科学院全面战略合作项目2009B091300125;广东省战略新兴产业核心技术攻关项目2011A081401002;"十二五"国家重大新药创制项目2011ZX09202-101-07;广州市科技计划项目2012J4300097;NSFC21272280;Strategic Cooperation Program of Guangdong Province and Chinese Academy of Sciences2009B091300125;Core Technology Program for Strategic Emerging Industries of Guangdong Province2011A081401002;National Significant New Drugs Development2011ZX09202-101-07;Science and Technology Program of Guangzhou City2012J4300097

在线出版日期：2013-10-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：915-919