紫杉醇半合成的工艺改进

摘要：

以肉桂酸为原料,通过单过氧化硫酸氢钾复盐(Oxone)进行环氧化反应,再用溴苄保护,制得3-苯基缩水甘油酸苄酯,然后经Ritter反应,形成(口恶)唑环的结构,再脱去酯基保护基、酸化,得到4,5-二氢-2,4-二苯基-1,3-(口恶)唑-5-甲酸,后者再经过拆分即得到紫杉醇C-13侧链前体.将7-三乙基硅氧基巴卡亭Ⅲ与该C-13侧链前体对接,然后脱三乙基硅烷(TES)保护基,酸化开环,即得紫杉醇,总收率为4.5％.部分中间体和目标产物的结构经1HNMR、13CNMR、MS进行了表征.

关键词：Ritter反应、紫杉醇、奎尼丁、拆分、半合成、医药与日化原料

所属期刊栏目：30

分类号：TQ460.31

资助基金：国家自然科学基金资助项目30973607,81172934

在线出版日期：2013-07-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：555-560