PTP1B抑制剂4,5-二-(2-溴-4,5-二羟基苯甲基)-1,2-二苯酚的合成及生物活性

摘要：

以藜芦醛(Ⅰ)为起始原料,经过溴代、还原、傅克烷基化、脱甲基4步反应,合成了化合物4,5-二-(2-溴-4,5-二羟基苯甲基)-1,2-二苯酚(Ⅵ),总产率为53.5%.采用1HNMR、13CNMR、HREIMS等进行了结构表征.通过比色法对化合物Ⅵ及中间产物4,5-二-(2-溴-4,5-二甲氧基苯甲基)-1,2-二甲氧基苯(Ⅴ)进行蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)抑制活性测定,结果显示化合物质量浓度为20 mg/L时,化合物Ⅴ和Ⅵ的PTP1B酶抑制率分别为25.08%和79.48%,表明化合物Ⅵ具有较好的PTP1B酶抑制活性.

关键词：4、5-二-(2-溴-4、5-二羟基苯甲基)-1、2-二苯酚、PTP1B酶抑制活性、傅克烷基化、脱甲基、医药原料

所属期刊栏目：28

分类号：TQ460.31;R931.77

资助基金：重大新药创制"科技重大专项;国家高技术研究发展计划（863计划）;青岛市市南区科技发展项目

在线出版日期：2011-04-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：162-165