[2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′,4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮的合成及其PTP1B酶抑制活性研究

摘要：

为了寻找新型的PTP1B酶抑制剂,以香兰素(Ⅰ)为起始原料,经过溴代、傅克酰基化及亲核取代等7步反应,合成了化合物[2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′,4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲酮(Ⅷ),总收率为21.9%.通过1HNMR、13CNMR谱及红外光谱对目标产物进行了结构表征.采用比色法对化合物Ⅷ进行了protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B)酶抑制活性测定,结果显示该化合物有一定的PTP1B酶抑制活性(化合物质量浓度为20 mg/L时,PTP1B酶抑制率为73.83%).

关键词：[2′-溴-6′-(乙氧基甲基)-3′、4′-二甲氧基-苯基]-(2,3-二溴-4、5-二甲氧基-苯基)-甲酮、PTP1B酶抑制活性、傅克酰基化、医药原料

所属期刊栏目：27

分类号：TQ460.31;R931.77

资助基金：重大新药创制"科技重大专项;国家高技术研究发展计划（863计划）

在线出版日期：2010-06-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：467-470,495