10.3321/j.issn:1003-5214.2006.02.013
L-N-(2-吡咯甲酰基)-α-氨基酸甲酯的合成
2-三氯乙酰基吡咯(Ⅰ)与L-缬氨酸甲酯(Ⅱa)或L-苯丙氨酸甲酯(Ⅱb)在n(Ⅰ):n(Ⅱ)=1:1,乙腈为溶剂,室温反应10~13 h条件下,合成了系列标题化合物(Ⅲ),摩尔收率为71.3%~90.8%.通过元素分析、1HNMR、IR和MS对产物结构进行了表征,培养了N-(4,5-二溴-2-吡咯甲酰基)-L-缬氨酸甲酯(Ⅲg)的单晶,并通过单晶X射线衍射分析研究了晶体结构.初步活性实验表明,部分目标产物对猪霍乱沙门氏菌、藤黄微球菌、粪链球菌、金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌有抑制作用,其中化合物Ⅲg对粪链球菌的最小抑制质量浓度(MIC)为0.078 mg/mL.
L-N-(2-吡咯甲酰基)-α-氨基酸甲酯、酰基化反应、抑菌活性
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TQ465.91
国家科技攻关项目2004AA628030;广东省科技厅科技计划2004B30101011
2006-03-30(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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