红霉素肟的醚化反应活性研究

摘要：

比较了双烷氧环己烷Ⅱ(1,1-二甲氧基环己烷Ⅱa,1,1-二乙氧基环己烷Ⅱb,1,1-二异丙氧基环己烷Ⅱc)和烷氧基环己烯Ⅲ(1-甲氧基环己烯Ⅲa,1-乙氧基环己烯Ⅲb,1-异丙氧基环己烯Ⅲc)2类不同的醚化剂对红霉素肟Ⅰ的保护反应.发现同类醚化剂的反应活性随着环上取代基体积的增加而提高,即Ⅱc＞Ⅱb＞Ⅱa和Ⅲc＞Ⅲb＞Ⅲa,而具有相同环取代基的烷氧基环己烯活性要比双烷氧环己烷高,即Ⅲa＞Ⅱa,Ⅲb＞Ⅱb,Ⅲc＞Ⅱc.与目前工业上使用的Ⅱc相比,Ⅲc和Ⅲb具有进一步研发应用的前景.该文同时给出了醚化反应的优化条件:室温下,二氯甲烷为溶剂,n(盐酸吡啶)/n(Ⅰ)=1.5～2,n(Ⅱ或Ⅲ)/n(Ⅰ)=2～3.

关键词：克拉霉素、红霉素、醚化、活性

所属期刊栏目：20

分类号：O621.25+6.5(有机化学)

资助基金：国家经贸委技术创新项目01BK-009

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：310-313