维胺酯及其代谢产物的体外活性

摘要：

目的 研究维胺酯及其体内代谢物M1、M2在体外对Hela细胞增殖及维甲酸类受体转录激活的影响.方法 采用二甲氧唑黄比色法检测不同浓度的全反式维甲酸(RA)、维胺酯、M1和M2作用96 h后对Hela细胞增殖的影响.用脂质体转染法分别将维甲酸受体α(RARα)质粒、RARβ质粒、RARγ质粒、维甲酸X受体α(RXRα)质粒及相应氯霉素乙酰转移酶(CAT)报道质粒共转染到Hela细胞中,分别用1μmol/L的上述4种化合物作用Hela细胞24h后,ELISA法检测各组CAT的表达.结果 与对照组相比,100 μmol/L的RA、维胺酯和50 μmol/L的M1、M2对HeLa细胞的抑制率升高(P＜0.05或P＜0.01),抗增殖能力大小的顺序为M2＞M1＞维胺酯＞RA.与对照组相比,RA、维胺酯能增加转染RARα、RARβ、RARγ质粒组CAT的表达(P＜0.05或P＜0.01),而不增加转染RXRα质粒组CAT的表达(P＞0.05);M1、M2均不增加转染4种受体质粒组CAT的表达.结论 M1、M2体外抗Hela细胞增殖的能力较维胺酯更强;其机制可能涉及非经典受体途径.

关键词：维胺酯、维甲酸类受体

所属期刊栏目：40

分类号：R962(药理学)

在线出版日期：2014-12-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：2528-2531