隐丹参酮及其羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的药动学研究

摘要：

目的:对大鼠灌胃给予抗肿瘤药物隐丹参酮及其羟丙基-β-环糊精包合物,建立药物含量的体内测定方法,并考察其在大鼠体内的药动学特征.方法:将大鼠随机分成两组,一组灌胃给药隐丹参酮原料药,一组灌胃给药隐丹参酮羟丙基-β-环糊精包合物,血浆样品经处理后采用高效液相色谱法测定药物浓度,以非诺贝特为内标,采用Hypersil ODS2-C18色谱柱(5μm,4.6 mm×250 mm),甲醇-水(70:30)为流动相,流速为1.0mL·min-1,检测波长为254 nm,柱温25℃.血药浓度数据采用DAS软件进行处理并计算相关药动学参数.结果:隐丹参酮在大鼠体内Cmax、tmax、AUC0-t、AUC0-∞分别为2.85μg·mL-1、2.27 h、19.69 mg·h·L-1、23.45 mg·h·L-1,隐丹参酮羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内Cmax、tmax、AUC0-t、AUC0-∞分别为8.50μg·mL-1、1.36 h、45.41 mg·h·L-1、61.66 mg·h·L-1.结论:该法可用于隐丹参酮及其包合物的体内含量测定,与隐丹参酮原料药相比,其包合物达峰时间提前,血药浓度的峰值增大,药-时曲线下面积增大,生物利用度提高.

关键词：抗肿瘤药物、隐丹参酮、羟丙基-β-环糊精、包合物、药动学

所属期刊栏目：35

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：湖北省教育厅科学技术研究项目 Q20174302

在线出版日期：2020-08-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：42-46