缬沙坦口服定时释药片的制备和体内外释药研究

摘要：

目的 制备缬沙坦口服定时释药片,研究体内药物动力学.方法 采用溶剂挥发法制备缬沙坦/硅胶的固体分散体.采用薄膜包衣法制备定时释药片.通过释放试验考察片芯、包衣材料等主要因素对定时释药片释药时滞和释药速率的影响.以HPLC法进行定量分析.采用家犬口服定时释药片,考察体内药物动力学.结果 制备的固体分散体30 min释放药物90％以上.崩解剂加入方法明显影响片芯药物释放速率,包衣液中致孔剂及含量、包衣增重为影响释药时滞和释药速率的主要因素.口服定时释药片与市售胶囊相比,AUC和Cmax明显提高(P＜0.05).市售胶囊的tmasx为1.89 h,口服定时释药片的tmax为5.67 h.结论 缬沙坦口服定时释药片在体外和体内均具有定时释药特性,并能提高生物利用度.

关键词：缬沙坦、口服定时释药片、固体分散体、释药、生物利用度

所属期刊栏目：32

分类号：R943;R969.1(药剂学)

在线出版日期：2016-08-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：249-252,256