喜树碱衍生物的设计合成及活性评价

摘要：

目的 为寻找生物利用度更好、抗肿瘤活性更高的喜树碱衍生物,设计新型喜树碱衍生物.方法 对7-乙基-10-羟基喜树碱10位羟基进行化学结构修饰,连接生物相容性较好的羧基、特异性基团西佛碱结构,并对化合物进行体外细胞毒性评价.结果 共合成11个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR及MS确证.体外细胞毒性评价表明:目标化合物对SPCA-1 、MCF-79的体外细胞毒性大多强于阳性对照药物伊立替康.结论 验证了西佛碱结构有助于提高喜树碱抗肿瘤活性.初步构效关系分析表明:羧烷基类化合物的活性随直链脂肪酸的增长而增强.

关键词：喜树碱衍生物、西佛碱、抗肿瘤

所属期刊栏目：32

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2016-08-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：211-214