10.3969/j.issn.1008-9926.2011.05.01
两亲性结构修饰的非天然氨基酸及二肽的合成
目的 合成两亲性结构修饰的非天然氨基酸和二肽.方法 将具有两亲性结构特点的甜菜碱的羧基活化成酰氯,然后与对氨基苯丙氨酸的侧链氨基反应,制备甜菜碱修饰的非天然氨基酸构建单元和目标二肽,并进行油水分配系数的测定.结果 得到了1个甜菜碱修饰的非天然氨基酸和2个甜菜碱修饰的二肽.结论 甜菜碱修饰的二肽具有更强的两亲性,为增强药物两亲性,改善药学性质提供了一种新的选择.
非天然氨基酸、甜菜碱、二肽、两亲性
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R914.5;R977.4(药物基础科学)
国家自然科学基金;重大新药创制"科技重大专项
2011-12-13(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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