丙烯酸酯与苯胺嘧啶杂合的EGFR激酶抑制剂的研究

摘要：

设计合成了8个苯胺嘧啶类EGFR激酶抑制剂8a-h,并对其抗EGFR T790M突变的NSCLC细胞增殖活性进行了研究.结果表明:所有的化合物对吉非替尼耐药性的NSCLC细胞株H1975具有一定的抗增殖活性,并强于吉非替尼;其中含N-甲基哌嗪的化合物8a-d活性优于含吗啉环的化合物8e-h,且丙烯酸酯与苯环之间的连接臂为一个碳原子的化合物(如8d和8h)的活性优于其它,因此,化合物8d具有较好的抗EGFR T790M突变NSCLC细胞增殖的活性,可作为先导化合物进行深入研究.

关键词：丙烯酸酯、苯胺嘧啶、EGFR激酶抑制剂、非小细胞肺癌、EGFR T790M

所属期刊栏目：31

分类号：R979.1(药品)

在线出版日期：2014-08-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：24-27