二氟沙星在大菱鲆（Scophthalmus maximus）体内的药代动力学特征

摘要：

为给大菱鲆临床安全用药提供依据，对二氟沙星在健康大菱鲆体内的药代动力学特征进行了研究。在水温为14–17℃条件下，以20 mg/kg体重剂量静脉注射和口服二氟沙星，分别于给药后的15、30 min和1、2、4、6、8、12、16、24、36、48、72、96 h采血及各组织，利用高效液相色谱测定各组织和血浆中的二氟沙星含量，采用DAS 2.0自动药动学软件分析药代动力学参数。结果显示，静注给药后，血浆中二氟沙星的药-时曲线符合零级吸收二室开放模型，消除半衰期(t1/2β)和药时曲线下面积(AUC0-t)分别为30.02 h和440.37 h·μg/ml；口服给药后，血浆中二氟沙星的药-时曲线符合一级吸收二室开放模型，4 h时血药浓度达到最大值(Cmax)6.32μg/ml，t1/2β和AUC0-t分别为94.72 h和246.66 h·μg/ml，生物利用度(F)为56.01%，肾脏和肌肉内的药物浓度较高，而肝脏内相对较低。拟合的最佳口服给药方案为：按鱼体重每次给药11.94 mg/kg，每日1次。

关键词：二氟沙星、大菱鲆、药代动力学

分类号：S948;S965(水产保护学)

资助基金：中国水产科学研究院基本科研业务费专项2014A09XK02;河南省重点科技攻关项目142102310037共同资助。

在线出版日期：2015-07-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：131-136