综合创新型实验:乙胺嘧啶合成的设计与教学实践

摘要：

乙胺嘧啶(商品名:达拉匹林)是一种抗寄生虫药物,改进了合成方法,并设计转化为创新型综合教学实验.从对氯苯乙腈出发,使用丙酸乙酯为酰化试剂,在叔丁醇钾作用下得到烯醇前体.在三甲基氧鎓四氟硼酸盐(MesO.BF4,Meerwein盐)和碱作用下进行选择性甲基化反应得到烯醇甲醚后,与胍在碱性条件下环化得到最终产物达拉匹林,并通过红外光谱、核磁共振对其结构进行表征.改进后的实验方法具有重现性好、毒性低、操作方便、实验微型化等优点.实验过程中不仅提升了学生的实验技能和科研思维,更提高了学生的创新能力和绿色环保意识.

关键词：嘧啶类药物合成、有机化学、综合实验、自主创新

所属期刊栏目：41

资助基金：2018年华中科技大学实验技术项目

在线出版日期：2020-06-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：63-66