神经降压素的固相合成工艺研究

摘要：

神经降压素是由13个氨基酸残基组成的生物活性多肽,具有多重生理功能,且高活性、作用快速,可作为潜在的安定药、镇痛药和降压药等,具有广阔的应用前景.本研究主要进行了神经降压素固相合成的工艺研究.以Fmoc保护的氨基酸为原料,Wang树脂为载体,按照神经降压素的氨基酸序列,从C端向N端进行合成.考察了缩合试剂、脱保护试剂、脱出树脂等条件对合成效果的影响,确定了合成工艺:以二氯甲烷(DCM)为反应溶剂,O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸酯(TBTU)/1-羟基苯并三氮唑(HOBT)/N,N-二异丙基乙胺(DIEA)为缩合体系,采用(三氟乙酸(TFA)/H2O/甲基苯基硫醚(thioanisole)/Phenol/乙二硫醇(EDT)体系,体积比为82:5:5:6:2的下树脂条件,2倍过量保护氨基酸进行缩合反应,反应时间为3 h.反应结果使神经降压素粗品的收率达61.8%,纯度迭46%.

关键词：神经降压素、固相合成、工艺研究

所属期刊栏目：26

分类号：R978.1+6(药品)

资助基金：教育部留学回国人员科研启动基金,天津市高等学校科技发展基金项目重点ZD200716

在线出版日期：2009-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：292-297