布地奈德合成中缩醛反应的立体选择性

摘要：

布地奈德合成最后一步是由16-α羟基氢化泼尼松与正丁醛缩合而成.反应中16 α,17α两个羟基与正丁醛缩合时新生成的22位碳为手性碳,在市售商品中两个立体异构体R和S的比例约为1:1(摩尔比),研究表明R的疗效优于S.通过试验考察了影响立体选择的因素,试验结果表明:在常温下以高氯酸做催化剂,16-α羟基氢化泼尼松与正丁醛在二氯甲烷中缩合反应约3 h,反应物转化率可达100%,产品收率96%,两种异构体22R和22S的比例可达85:15(摩尔比).

关键词：布地奈德、缩醛、甾体、立体选择性

所属期刊栏目：22

分类号：TQ460.34

在线出版日期：2005-10-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：354-357