新型吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮类PDE5抑制剂的合成及其活性研究

摘要：

设计并合成了一系列以吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮为母核的PDE5抑制剂.通过放射性同位素法测定了其对PDE5的抑制活性,并计算半数有效抑制浓度(IC50),随后对目标化合物进行了PDEs亚型选择性评价.化合物结构经核磁共振及质谱表征确认.活性评价结果显示,所合成的化合物对PDE5均具有一定的抑制活性,其中6-苄基-1-(4-苯基丁基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮表现出最强的PDE5抑制活性,其IC50达到90nmol/L,具有发展成为PDE5抑制剂的潜力.

关键词：PDE5、抑制剂、吡唑并[3、4-d]嘧啶-4-酮、合成、分子对接

所属期刊栏目：45

分类号：O62(有机化学)

在线出版日期：2023-11-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：134-139