突变异柠檬酸脱氢酶抑制剂治疗胶质瘤的研究进展

摘要：

胶质瘤常伴随异柠檬酸脱氢酶的突变,催化α-酮戊二酸转变为2-羟基戊二酸并大量蓄积,导致DNA/RNA甲基化,影响细胞分化.突变异柠檬酸脱氢酶抑制剂通过与肿瘤细胞中突变体特异性结合,使其失去催化α-酮戊二酸转变为2-羟基戊二酸的功能,引起下游信号通路的改变,达到抑制肿瘤生长的效果.总结突变异柠檬酸脱氢酶抑制剂治疗胶质瘤的研究进展,重点介绍作用机制、共晶结构、临床试验等,并且讨论了发展方向.

关键词：胶质瘤、突变异柠檬酸脱氢酶、抑制剂、2-羟基戊二酸、共晶结构

所属期刊栏目：44

分类号：R979.1(药品)

资助基金：天津市创新药物虚拟筛选及评价平台18ZXXYSY00040

在线出版日期：2022-08-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：1118-1127