6-卤代咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲酰胺的简便合成研究

摘要：

标题化合物是重要的药物中间体,广泛应用于抗癌药物、抗病毒药物的生产.以2-氨基-5-卤代吡啶为起始原料,与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛制备亚胺化合物,再和溴乙酸甲酯成环缩合制备6-卤代咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲酯,然后直接与氨气发生氨解反应,共3步反应合成标题化合物,总产率为73.8％～82.5％.产物结构经1HNMR、13CNMR、元素分析进行了表征.此合成路线具有合成方法新颖、操作简单、反应时间短、产率高、避免柱层析分离纯化、更适合工业化放大生产的特点.

关键词：2-氨基-5-卤代吡啶、氨气、6-卤代咪唑并[1、2-a]吡啶-3-甲酰胺、合成、药物中间体、抗癌药物

所属期刊栏目：43

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：山东省重点研发计划项目2018CXJJA1060010

在线出版日期：2021-04-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：399-403