双靶点抗组胺化合物的设计、合成及活性研究

摘要：

以H1受体拮抗剂地氯雷他定为基本骨架,采用药效团和生物电子等排原理,设计合成了3个新型具有H1/H4双重拮抗活性的化合物,并对其进行了体外H1/H4靶点活性检测、脂多糖(LPS)致小鼠急性炎症因子释放和组胺诱导小鼠皮肤血管通透性实验研究.实验结果显示,3个化合物均具有H1/H4双重拮抗活性和显著的抗炎、抗过敏活性,且可减少LPS诱导小鼠TNF-α释放(P＜0.01),抑制组胺引起的毛细血管通透性增高(P＜0.01),抗炎、抗过敏活性优于地氯雷他定和卢帕他定,具有很高的开发价值.

关键词：组胺、抗炎、抗过敏、同源建模、分子对接

所属期刊栏目：41

分类号：R914.2(药物基础科学)

资助基金：国家科技重大专项企业孵化基地项目2012ZX-09401006

在线出版日期：2019-05-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：354-359