无金属脱氧反应合成抗白血病药物克拉屈滨

摘要：

报道了无金属催化脱氧反应合成标题化合物的新方法.以2-氯-3',5'-二-O-乙酰基腺苷为原料、乙腈为溶剂,2'-羟基和苯氧基硫代酰氯反应,继而以(Bu4N)2S2O8和HCO2Na为非金属脱氧试剂,代替文献报道的Bu3SnH/AIBN体系,以DMF为溶剂,80℃反应4h,以82％收率得到脱氧中间体.脱氧中间体在Na2CO3/CH3OH体系中脱除乙酰基.经3步反应以66.3％总收率得到克拉屈滨.该方法高效、简便,不用柱层析,易于操作,为克拉屈滨的制备提供了有效途径.

关键词：克拉屈滨、无金属催化、脱氧、核苷合成

所属期刊栏目：38

分类号：O629.3(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目21172059.

在线出版日期：2016-07-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：511-514