洛拉曲克的合成工艺改进

摘要：

洛拉曲克是一种新型的胸苷酸合成酶抑制剂.本研究以4-硝基甲苯为起始原料,经溴代、硝基还原、再与水合氯醛和盐酸羟胺反应,浓硫酸作用下环合得4-溴-5-甲基靛红；再在双氧水作用下氧化开环得2-氨基-6-溴-5-甲基苯甲酸,经与双氰胺得关键中间产物2-胍基-5-溴-6-甲基-3H-喹唑啉-4-酮,强碱条件下以4-巯基吡啶作为保护剂脱脒基成2-氨基-5-溴-6-甲基-3H-喹唑啉-4-酮,最后与4-巯基吡啶经Ullmann反应制得标题化合物.总收率9.3％.改进后的方法简化了操作、降低了成本、适合工业生产.

关键词：洛拉曲克、胸苷酸合成酶、抑制剂、抗肿瘤

所属期刊栏目：33

分类号：O626.11(有机化学)

资助基金：广东省自然科学基金资助项目915106320-1000053

在线出版日期：2012-03-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1131-1134