佐米曲坦的Fischer吲哚环合工艺改进

摘要：

以(S)-4-(4-氨基苄基)噁唑烷-2-酮为起始原料,经重氮化、还原制得(S)-4-(4-肼基苄基)噁唑烷-2-酮.再和4,4-二乙氧基-N,N-二甲基丁胺缩合后经回流环合制得选择性5-HT1B/1D激动剂佐米曲坦.通过比较不同的环合条件,确定在pH 3～4、回流温度下、反应5 h的条件下环合效果较好,总收率达45.3%.改进后的工艺操作简便易行.

关键词：佐米曲坦、抗偏头痛、fischer吲哚环合

所属期刊栏目：30

分类号：O626(有机化学)

在线出版日期：2009-02-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共2页

页码：865-866