[99Tcm(CO)3(H2O)3]+标记的新双功能联接剂的研究

摘要：

设计合成了3种新的小分子三齿配体NNS-1,NNS-2,NSN,并设计合成了文献报道的NNO三齿配体.它们作为双功能联接剂可以连接受体、多肽、蛋白等靶向性分子,用于设计合成新的以[99Tcm(CO)3]为核心的放射性药物.标记条件实验证明,3种新配体在配体量极低(10μg)、在较短的反应时间内(10 min),配体标记率可以达到95%以上,放射化学纯度大于90%,均为高效的双功能联接剂;电泳实验和脂溶性实验表明:NNS-1,NNS-2,NSN与羰基锝标记后,锝配合物显示不同价态;稳定性实验证明,3种标记物均具有很高的体外稳定性,标记后6 h内基本不分解;GSH,L-半胱氨酸体外竞争稳定性实验证明其不易受到裸露SH的进攻,因而在体内也会有较高的稳定性;小鼠动物分布试验表明,3个配合物均能较快地从血液和多数组织器官中清除,主要在肝脏浓集,是较理想的标记[99Tcm(CO)3(H2O)3]+的双功能联接剂.

关键词：双功能联接剂、三齿配体、羰基锝

所属期刊栏目：26

分类号：TL99

资助基金：国家自然科学基金20071005

在线出版日期：2004-04-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：11-17，22