瑞德西韦中间体合成技术

摘要：

本研究基于瑞德西韦中间体以往合成路线的基础上,对其进行了优化设计,提出了全新的合成工艺路线,采用2-乙基-1-丁醇(化合物3)作为反应物和溶剂,同时运用SOCI2来加速酯化反应,获得盐酸盐;缚酸剂采用DIPEA,溶剂采用THF,依次将其与二氯磷酸苯酯、硝基苯酚进行作用,从而获得化合物8,再通过异丙醚析晶即可获得(3R,4R,5R)-2-(4-胺基吡咯[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-yl)-3,4-双(苄氧基)-5-((苄氧基)甲基)四氢呋喃-2-醇.该工艺的总收率为40％.在合成工艺中,重点进行了催化剂、催化剂用量、缚酸剂、反应溶剂、温度实验,确定了最佳方案,大大简化了操作复杂度,且原料更容易获取,具有较高工业化推广价值.

关键词：瑞德西韦、中间体、合成技术

分类号：O(数理科学和化学)

在线出版日期：2022-06-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：158-160